La mejor definición posible del Ritalin es considerarlo un inhibidor de la recaptación de dopamina. En una dosis terapéutica, bloquea el 70% de los «transportadores» que eliminan dopamina de la hendidura sináptica y la devuelven a la neurona presináptica. La cocaína actúa en el cerebro del mismo modo. Sin embargo el metilfenidato desaparece mucho más lentamente del cerebro de lo que lo hace la cocaína, y bloquea así durante horas la recaptación de dopamina, frente a la interrupción relativamente breve de esa función por la cocaína.
